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2022.07.28
#糖尿病内科(内分泌・代謝外来) #対象疾患

メトホルミン

メトホルミンとは

メトホルミン(メトホルミン塩酸塩)とは、筋肉での糖代謝を促したり、肝臓で糖が作られるのを抑えたりして、血糖値を下げる薬です。2型糖尿病と診断された際に、最初に検討する治療薬の1つです。

メトホルミンは今から60年ほど前に開発された歴史のある治療薬ですが、近年肥満やがん、メタボリック症候群、多嚢胞性卵巣症候群、アルコール性脂肪肝などにも有効であることが報告されているほか、健康寿命の延伸も期待できるといわれています。

医療用医薬品の先発品には先発品にメトグルコ錠250mg、500mgがあり、ジェネリック医薬品として、メトホルミン塩酸塩錠250mgMT、500mgMTなどがさまざまなメーカーから製造販売されています。

メトホルミンが処方される病気とは?

メトホルミンが処方されるのは、主に以下のような病気のときです。

  • 2型糖尿病

2型糖尿病ってどんな病気?

糖尿病には種類があります。中でももっとも多いとされる2型糖尿病は、肝臓から糖の代謝に関わるインスリンの分泌がされにくくなったり、インスリンが効きにくくなったりすることによって血糖値が高くなる病気のことです。発症には遺伝的な影響のほか、食べ過ぎや運動不足、肥満などの影響もあると考えられています。全ての方に生活習慣が関係するわけではありませんが、血糖値をコントロールするためには、食生活や運動習慣の見直しに加え、必要に応じて飲み薬や注射薬などを使って治療を行います。

メトホルミンの使用方法とは?

成人の場合、1日2~3回に分けて食事の直前か食後に服用します。まずは1日500mgから始め、最終的に1日の服用量を750~1500mgとすることが一般的です。患者さんの状態や年齢によって服用量は適宜増減することがありますが、1日の服用量の上限は2,250mgまでとされています。

メトホルミンの使用に注意が必要な人とは?

メトホルミンでは、以下のような方の使用に注意が必要、または使用できないことがあります。気になることがある場合は、事前に医師や薬剤師などに相談するようにしましょう。

メトホルミンの使用に注意が必要な人

  • 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足、激しい筋肉運動を行うなどしており、低血糖を起こす恐れがある人
  • 感染症にかかっている人
  • 腎機能障害患者
  • 透析患者
  • 肝機能障害患者
  • 授乳している人
  • 小児
  • 高齢者

など

メトホルミンの使用ができない人

  • 乳酸アシドーシスの既往がある人
  • 重度の腎機能障害がある人または透析患者
  • 重度の肝機能障害のある人
  • 心血管系、肺機能に高度の障害がある人、その他の低酸素血症を伴いやすい状態にある人
  • 脱水症の患者または脱水状態が懸念される人
  • 過度のアルコール摂取者
  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡(とうにょうびょうせいこんすい)または前昏睡、1型糖尿病患者
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷がある人
  • 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全または副腎機能不全の人
  • 妊婦または妊娠している可能性がある人
  • メトホルミン(メトグルコ)の成分やビグアナイド系薬剤に対して過敏症の既往歴がある人

など

メトホルミンと飲み合わせの悪い薬や食品はある?

メトホルミンでは、以下の薬や食品との組み合わせが悪いとされています。

  • ヨード造影剤
  • 腎毒性の強い抗生物質(ゲンタマイシンなど)
  • 利尿作用がある薬剤(利尿剤、SGLT2阻害剤など)

乳酸アシドーシス(血中の乳酸が異常に増え、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢などの症状が現れるもの)を起こすことがあります。

  • 糖尿病用薬(インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、DPP-4阻害剤、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤、イメグリミン塩酸塩など)
  • 蛋白同化(たんぱくどうか)ホルモン剤
  • サリチル酸剤
  • β遮断剤
  • モノアミン酸化酵素阻害剤

血糖降下作用が強くなってしまい、低血糖(血糖値が一定以下に下がったり、震えや発汗などの低血糖症状が出たりすること)に陥ることもあります。

  • アドレナリン
  • 副腎皮質ホルモン
  • 甲状腺ホルモン
  • 卵胞ホルモン
  • 利尿剤
  • ピラジナミド
  • イソニアジド
  • ニコチン酸
  • フェノチアジン系薬剤

血糖降下作用が弱くなってしまうことがあります。

  • シメチジン
  • ドルテグラビル
  • ビクテグラビル
  • バンデタニブ

メトホルミン(メトグルコ)の作用が強くなり過ぎることがあります。

  • イメグリミン塩酸塩

消化器症状が現れることがあるとされています。

食品

  • アルコール

アルコールを過度に摂取すると、乳酸アシドーシスを起こしたり、脱水状態に陥ったりすることがあるため、過度なアルコール摂取は避ける必要があります。

メトホルミンの使用中に注意したい症状

メトホルミンの服用中に、以下のような症状が現れることがあります。服用を止めたり、適切な処置が必要となったりする場合もあるため、気になる症状が現れた場合は医師や薬剤師に相談するようにしましょう。

重大な症状

重大な症状として以下のようなものが挙げられます。

乳酸アシドーシス

頻度は不明ですが乳酸アシドーシスが起こることがあります。吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、倦怠感、筋肉痛、過呼吸などの症状がみられることがあります。

低血糖

5%以上の頻度で低血糖に陥ることがあります。初期症状として、脱力感、高度の空腹感、発汗などがみられることがあり、このような症状が現れたら糖質を含む食品を摂取するなど、適切な対応を取ることが必要です。また、α-グルコシダーゼ阻害剤と併用したことによる低血糖の場合は、ブドウ糖の投与が必要とされています。

肝機能障害、黄疸

頻度は不明ですが AST、ALT、ALP、γ-GTP、ビリルビンといった肝機能の指標となる数値の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸(おうだん)(白目や皮膚が黄色くなる)が現れることがあります。

横紋筋融解症

頻度は不明ですが、横紋筋融解症が起こることがあります。横紋筋融解症とは、骨格筋の細胞が溶け、壊死(えし)する病気です。症状として、筋肉痛、脱力感などが挙げられます。

比較的よく起こる症状

下痢(頻度40.5%)、悪心(15.4%)、食欲不振(11.8%)、腹痛(11.5%)、嘔吐(5%以上)が起こることがあります。また、1〜5%未満の頻度で消化不良、腹部膨満感、便秘、胃炎、肝機能異常、めまい、ふらつきが起こることもあります。長く続く場合などは受診を検討するとよいでしょう。

ここにある症状が全てではありません。詳細な効果や副作用については、医師や薬剤師のほか、薬の添付文書を確認するとよいでしょう。