リベルサス

リベルサスとは

リベルサス（一般名：セマグルチド）は、経口GLP-1受容体作動薬に分類される2型糖尿病の治療薬です。

通常は、食事によってアミノ酸やブドウ糖が小腸にたどり着くと、インクレチンというホルモンが分泌されます。インクレチンの一種であるGLP-1が膵臓すいぞうに存在するGLP-1受容体とくっついてインスリンというホルモンの分泌を促すと、血糖値が下がります。GLP-1受容体作動薬は、GLP-1のはたらきが続くようにつくられた薬であり、血糖値を下げたり、血糖値の上昇を抑えたりする効果が期待できます。

なお、空腹時には作用せず、食事によって血糖値が高くなったときに作用するため、低血糖が起こりにくいという特徴があります。

従来は注射で投与する方法が一般的でしたが、リベルサスは初めて経口投与の実現に至った錠剤タイプです。そのため、注射に抵抗がある方や注射をすることが難しい方でも飲みやすい点がメリットです。リベルサス錠3mg、7mg、14mgの3種類があります。

eHealth clinicの糖尿病内科では、内服薬のみを処方しています。血糖値を適切にコントロールしながら合併症予防を目指して、患者さん一人ひとりに合わせた治療方針を提案いたします。

肥満に対する作用

リベルサスには食欲抑制や胃排泄遅延（胃に食物が長時間とどまること）が期待できるため、肥満治療にも使用することがあります。

2型糖尿病患者さんに対して投与した試験では、投与から26週までの体重減少量が、3㎎で-0.5kg、7㎎で-1.0kg、14㎎で-2.4kgだったという結果が出ています。

参考：Dose-response, efficacy, and safety of oral semaglutide monotherapy in Japanese patients with type 2 diabetes (PIONEER 9): a 52-week, phase 2/3a, randomised, controlled trial.
Lancet Diabetes Endocrinol. 2020; 8: 377-391

また、前述のとおり、GLP-1受容体作動薬は注射で投与する方法が一般的でしたが、リベルサスは1日1回飲むだけでよい点が大きな特徴です。

なお、 eHealth clinicの肥満外来では、以下のようなプランでリベルサスの処方を行っています。栄養士によるカウンセリング（栄養指導）をセットで実施している点が特徴です。

リベルサスが処方される病気とは？

• 2型糖尿病

2型糖尿病とは

糖尿病とは、インスリンというホルモンが十分にはたらかず、血糖値が高くなってしまう病気です。主に1型糖尿病と2型糖尿病に分類でき、2型糖尿病は遺伝と生活習慣（食べ過ぎや運動不足など）が原因でインスリンの分泌が低下したり、インスリンが効きづらくなったりすることで血糖値が高くなるとされています。

血糖値が高いままで長期間放置されると、血管が傷ついて心臓や腎臓に悪影響を及ぼしたり、失明や足の切断などにつながったりすることもあるため、早期発見・治療が大切です。

リベルサスの使用方法とは？

成人の場合は、通常1日1回7mg錠を1錠飲みます。ただし、1日1回3mg錠を1錠から始め、4週間以上続けた後に1日1回7mg錠を1錠に増量することが一般的です。
服用量は状況に応じて適宜増減することがありますが、7mg錠を4週間以上飲んでも効果が不十分な場合は、1日1回14mg錠を1錠に増量することがあります。

リベルサスは1日のうちで最初の食事または飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分（約120mL以下）の水で飲みます。服用から最低30分は、飲食やほかの薬を飲むことは避けましょう。また、飲むのを忘れた場合はその日は飲まず、翌日飲むようにしましょう。

リベルサスの使用に注意が必要な方とは？

リベルサスの使用に注意が必要な方

• 膵炎の既往歴がある方
• 重度胃不全麻痺といった重度の胃腸障害がある方
• 脳下垂体機能不全または副腎機能不全がある、栄養不良状態である、飢餓状態である、不規則な食事摂取をしている、食事摂取量の不足または衰弱状態にある、激しい筋肉運動をしている、過度にアルコールを摂取している場合のいずれかにあてはまり、低血糖を起こす恐れがある方
• 胃摘出術を受けた方
• 2か月以内に妊娠を予定する女性
• 妊婦、妊娠している可能性がある女性
• 授乳中の方
• 小児など
• 高齢者

リベルサスの使用ができない方

• リベルサスの成分に対して過敏症の既往歴がある方
• 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の方
• 重症感染症、手術などの緊急の場合

リベルサスと飲み合わせの悪い薬や食品はある？

薬

以下の薬は併用注意とされています。

• 糖尿病用薬（ビグアナイド系薬剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、DPP-4阻害剤、SGLT2阻害剤、インスリン製剤など）

血糖降下作用が強くなり、低血糖症が現れることがあります。

• レボチロキシン製剤

チロキシンの総ばく露量が増えることがあります。

リベルサスの使用中に注意したい症状

重大な症状

重大な症状として以下のようなものが起こることがあります。適切な処置が必要となるため、気になる症状があればすぐに受診するとよいでしょう。

低血糖

頻度は不明ですが、脱力感、倦怠感、高度な空腹感、冷や汗、顔面蒼白、動悸、ふるえ、頭痛、めまい、吐き気、視覚以上などの低血糖症状が現れることがあります。そのため、高所作業や車の運転などを行う方は注意が必要です。

急性膵炎

0.1%の頻度で急性膵炎が起こることがあります。嘔吐を伴う激しい腹痛が続く場合はすぐに受診しましょう。胃腸障害が現れた場合も急性膵炎の可能性を考慮する必要があります。

現れる可能性がある症状は以上で全てではありません。詳細な効果や副作用については、医師や薬剤師に確認するほか、薬の添付文書を確認するようにしましょう。

※eHealth clinicの肥満外来における本医薬品の料金：11,000円（税込）
※本薬剤は「2型糖尿病」の効能・効果で承認されていますが、肥満治療目的での使用については日本で承認されていません。
※日本で「肥満治療」の効能・効果で承認されている、GLP-1はありません。
※リベルサスと同一成分の注射製剤が、アメリカFDAでは承認されております。
※本医薬品は医師個人が輸入手続きを行っています。
※個人輸入において注意すべき医薬品等については厚生労働省のサイトをご覧ください。