希望するご予約を
お選びください

×閉じる
診療科目
2026.11.09
#内科

ネクセトール|LDLコレステロールを下げる保険適用の脂質異常症治療薬

ネクセトールでLDLコレステロールを下げる|イーヘルスクリニック新宿院
この記事の要点

  • 作用機序:肝臓でコレステロールが作られる流れの上流にある酵素(ATPクエン酸リアーゼ)の働きを抑え、LDLコレステロールを下げる1日1回の飲み薬です。
  • 炎症にも作用:LDLコレステロールだけでなく、動脈硬化に関わる体内の炎症の指標(高感度CRP)も下がることが、国内・海外の臨床試験で報告されています。
  • 保険適用:効能・効果は「高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症」です。スタチンを十分に使っても目標に届かない方や、筋肉痛などでスタチンが合わない方が対象になります。
  • 当院:ご相談の際は、現在のお薬と直近の血液検査の結果をお持ちください。

※ネクセトールは処方箋医薬品です。診察・検査のうえ、医師が必要と判断した場合に処方します。効果や副作用には個人差があります。

▼【来院】のご予約はこちら▼

来院予約

▼【オンライン診療】のご予約はこちら▼

オンライン診療予約

記事監修:天野方一(イーヘルスクリニック新宿院 院長)
経歴:埼玉医科大学卒業後、東京慈恵会医科大学付属病院や足利赤十字病院などで勤務。2016年、帝京大学大学院公衆衛生学研究科へ入学。2018年、ハーバード大学公衆衛生大学院(Harvard T.H. Chan School of Public Health)へ留学。予防医療特化のメディカルクリニックで勤務後、2022年「イーヘルスクリニック新宿院」開院。
専門分野:腎臓内科、抗加齢医学(アンチエイジング)、産業医学
資格:日本腎臓学会専門医・指導医、抗加齢医学会専門医、日本医師会認定産業医、公衆衛生学修士・博士

こんな方は、ネクセトールを相談する価値があります

  • スタチンを十分な量飲んでいても、LDLコレステロールが目標値まで下がらない
  • 今の治療に、追加の選択肢が必要かもしれないと感じている
  • スタチンで筋肉痛などが出て、続けられなかった・量を減らした
  • 動脈硬化のリスクについて指摘された(家族歴・既往など)
  • 保険適用で使える新しい選択肢を知りたい

当てはまる場合でも、ネクセトールが必要かどうかは、検査結果や治療歴を確認して医師が判断します。

LDLコレステロールは低いほど良い|下げるほど心筋梗塞・脳梗塞のリスクが下がると報告

LDLコレステロールは、血管の壁にたまって動脈硬化を進め、心筋梗塞や脳梗塞の原因になります。高くても自覚症状がないため、気づかないうちに進むのが特徴です。健康診断や血液検査で指摘されて気づく方が多い数値です。

26の臨床試験・約17万人のデータをまとめた解析では、LDLコレステロールを1mmol/L(約39mg/dL)下げるごとに、心筋梗塞・脳卒中などの主な血管の病気が約2割(22%)減っていました。もともとLDLコレステロールが低い方でも同じように減り、「ここまで下げれば十分」という下限は見つかっていません。このため、LDLコレステロールは「低いほど良い(The lower, the better)」と考えられています。

国内の動脈硬化性疾患予防ガイドライン(2022年版)では、リスクに応じて次の管理目標値が決められています。

  • 一次予防・低リスク:160mg/dL未満
  • 一次予防・中リスク:140mg/dL未満
  • 一次予防・高リスク:120mg/dL未満(糖尿病で末梢動脈疾患・細小血管症・喫煙がある場合は100mg/dL未満)
  • 二次予防(冠動脈疾患・アテローム血栓性脳梗塞の既往がある方):100mg/dL未満(急性冠症候群、家族性高コレステロール血症、糖尿病などを合併する場合は70mg/dL未満)

薬による治療はスタチンが基本で、目標に届かない場合はエゼチミブを組み合わせます。スタチンを最大量まで使っても目標に届かない場合や、筋肉痛などでスタチンが体質的に合わない場合に、ネクセトールなどの追加・切り替えを検討します。

LDLコレステロールの管理目標値と治療の流れ

ネクセトールとは?

ネクセトール®(一般名:ベムペド酸)は、大塚製薬が製造販売するコレステロール低下薬です。2025年9月に国内で承認され、同年11月に発売されました。スタチンとは異なる仕組みで働く、新しいタイプの薬です。

作用機序|ATPクエン酸リアーゼ(ACL)阻害薬

ネクセトールは、肝臓で活性化されたあと、コレステロールを作る流れの上流にある酵素「ATPクエン酸リアーゼ(ACL)」の働きを抑えます。肝臓でのコレステロール合成が減ると、肝臓がLDLコレステロールを血液中から取り込む力が高まり、血液中のLDLコレステロール(いわゆる悪玉コレステロール)が下がります。

スタチンは、ACLより下流にある別の酵素(HMG-CoA還元酵素)に作用する薬です。ネクセトールは作用する場所が違うため、スタチンと併用することも、スタチンが使えない方に単独で使うこともあります。

ネクセトールとスタチンの効く場所の違い

スタチンとの違い|筋肉の症状が出にくいとされ、炎症の指標の低下も報告

スタチンとの主な違いは、作用する場所(上記)に加えて、次の2点です。

  • 筋肉の症状:ネクセトールを活性型に変える酵素は主に肝臓にあり、筋肉にはほとんどないため、筋肉では働きにくいとされています。スタチンを使えない方を対象にした海外の大規模試験(CLEAR Outcomes試験)では、筋肉痛の頻度はネクセトール群5.6%、プラセボ群6.8%で、差はみられませんでした。
  • 炎症への作用:動脈硬化に関わる炎症の指標である高感度CRP(hsCRP)が下がることが報告されています。プラセボと比べた低下は、国内の臨床試験(CLEAR-J試験)で約27%、海外の大規模試験で約22%でした。

スタチンで筋肉痛などが出た方でも検討できるのは、こうした違いがあるためです。ただし、手足の痛みなどの報告はあり、筋肉の症状がまったく出ないわけではありません。hsCRPの低下が心血管イベントの予防にどの程度つながるかも、まだはっきりしていません。

治療の中での位置づけ|一次予防・二次予防のどちらでも検討できる

コレステロールの治療では、心筋梗塞や脳梗塞をまだ起こしていない方の発症を防ぐ「一次予防」と、すでに起こした方の再発を防ぐ「二次予防」に分けて、LDLコレステロールの管理目標値を決めます。

ネクセトールの国内での効能・効果は「高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症」で、一次予防・二次予防による区別はありません。スタチンを十分に使っても目標に届かない方や、筋肉痛などでスタチンが合わない方であれば、どちらの場合も検討できます。海外の大規模試験にも、心血管病の既往がある方(二次予防)と、既往はないもののリスクが高い方(一次予防、全体の約3割)の両方が含まれていました。

欧州心臓病学会・欧州動脈硬化学会の脂質異常症ガイドライン(2025年改訂)では、スタチンを使えない方にベムペド酸を使うことが、最も強い推奨(クラスI)とされています。スタチン(とエゼチミブ)で目標に届かないリスクの高い方に追加することも、推奨されています(クラスIIa)。

服用回数|1日1回の内服

通常、成人は1回180mg(1錠)を1日1回内服します。注射薬ではなく飲み薬です。

期待できる効果①|LDLコレステロールの低下(国内の臨床試験の結果)

国内の第III相試験(CLEAR-J試験)では、スタチンなどで治療中でもLDLコレステロールが目標に届かない方、またはスタチンが使いにくい方96例を対象に、ネクセトール180mgを1日1回、12週間投与しました。

12週時点のLDLコレステロールの変化率 ネクセトール群 プラセボ(偽薬)群
平均 約25%低下 約3%低下

プラセボ群との差は約22%(95%信頼区間:約17〜27%)でした。これは試験全体の平均値で、一人ひとりの効果を示すものではありません。

LDLコレステロール以外の値も、12週時点でプラセボ群より下がりました。

  • non-HDLコレステロール:ネクセトール群 約20%低下、プラセボ群 約3%低下
  • アポリポ蛋白B(ApoB):ネクセトール群 約18%低下、プラセボ群 約1%低下
  • LDLコレステロールの目標値に届いた方:ネクセトール群の62.5%

LDLコレステロールの低下は服用2週目からみられ、12週まで続きました。スタチンで効果が不十分な方(プラセボ群との差 約20%)、スタチンが使いにくい方(同 約26%)のどちらでも下がっています。試験中に薬との関連が否定できない副作用が出た方は、ネクセトール群48例中3例(6.3%)、プラセボ群48例中2例(4.2%)で、死亡や重篤な有害事象はありませんでした。

臨床試験で報告された変化|体内の炎症の指標(高感度CRP)の低下

動脈硬化は、血管の壁にコレステロールがたまるだけでなく、血管の中で慢性的な炎症が続くことで進みます。この炎症の程度をみる指標が、血液検査で測る高感度CRP(hsCRP)です。スタチンが合わない方を対象にしたCLEAR Outcomes試験の追加解析では、hsCRPが高い人ほど、LDLコレステロールの値にかかわらず心筋梗塞などの心血管イベントが多いことが報告されています。

ネクセトールは、LDLコレステロールに加えて、このhsCRPも下げることが報告されています。国内の第III相試験(CLEAR-J試験)の結果は次のとおりです。

12週時点の高感度CRPの変化率(中央値) ネクセトール群 プラセボ(偽薬)群
変化率 約21%低下 約15%上昇

プラセボ群との差は約27%で、ネクセトール群のほうが炎症の指標が下がりました(参考情報として解析された項目です)。海外の大規模試験(CLEAR Outcomes試験)でも、6か月時点のhsCRPはプラセボと比べて約22%低下しています。

hsCRPの低下そのものが心筋梗塞や脳梗塞の予防にどの程度つながるかは、まだ研究が続いている段階です。

海外の大規模試験で調べられた心血管イベント

海外で行われたCLEAR Outcomes試験では、スタチンが使いにくい(不耐の)方で、心血管病がある、またはリスクが高い13,970人を、平均約3年半(中央値40.6か月)追跡しました。

  • 心筋梗塞・脳卒中・冠動脈の再建術・心血管死をまとめた指標は、ネクセトール群11.7%、プラセボ群13.3%(ハザード比0.87、95%信頼区間0.79〜0.96)でした。
  • 心筋梗塞(致死的・非致死的)は、ハザード比0.77(95%信頼区間0.66〜0.91)でした。
  • 一方で、心血管死や全死亡については、差は見られませんでした。
  • 6か月時点で、LDLコレステロールは約21%、炎症の指標である高感度CRP(hsCRP)は約22%、プラセボ群より低くなりました。
  • 対象の約3割(4,206人)は、心血管病の既往がない一次予防の方でした。この方々に限った解析でも、主な心血管イベントはネクセトール群で少ない結果でした(ハザード比0.70、95%信頼区間0.55〜0.89)。ただし、これは試験全体の中の一部を取り出した解析の結果です。

注意:日本で承認されている効能・効果は「高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症」で、心血管イベントの抑制は含まれていません。この結果は海外の試験のもので、日本人の方に同じようにあてはまるとは限りません。

医師が処方を判断するポイント

適応判断のポイント

電子添文では、「スタチンで効果が不十分な方」または「副作用の既往などでスタチンの使用が難しい、あるいは使用が禁忌の方」に使用するとされています。スタチンが使える場合は、併用が原則です。診察では、次の点を確認します。

  • LDLコレステロールの目標値と現在の値
  • これまでの治療歴(お薬の種類・用量・続けられたか)
  • 既往歴・リスク因子(糖尿病、高血圧、喫煙、家族歴など)
  • 検査値(肝機能、尿酸、腎機能など)や体質
  • 併用薬、妊娠の予定、生活背景

なお、ネクセトールを使う場合も、治療の土台は食事・運動・禁煙などの生活習慣の見直しです。電子添文でも、食事療法を基本とし、運動療法や禁煙、糖尿病・高血圧などの管理も十分に考慮するとされています。

副作用と注意点

項目 内容 電子添文での頻度
高尿酸血症・痛風 尿酸値が上がり、痛風発作を起こすことがあります。痛風の既往がある方、高尿酸血症の方は、症状が悪化するおそれがあるため、尿酸値を確認します。 高尿酸血症:5%以上/痛風:1〜5%未満
肝機能 肝機能検査値(AST・ALTなど)が上がることがあります。 肝機能異常・肝機能検査値上昇:1〜5%未満/AST・ALT上昇:1%未満
腎機能の検査値 血中クレアチニンの増加、血中尿素の増加、糸球体濾過量(GFR)の低下がみられることがあります。 頻度不明
貧血 貧血、ヘモグロビンの減少 頻度不明
手足の痛み 四肢の痛み 1%未満

国内の長期投与試験(52週、130例)では、副作用は14.6%で、主なものは高尿酸血症(6.2%)、血中尿酸の増加(2.3%)でした。

スタチンとの併用について:ネクセトールはスタチンの血中濃度を上げるため、併用する場合は、横紋筋融解症などの副作用に注意し、定期的にCK(筋肉の酵素)を測定するなど経過を観察します。筋肉の痛みや脱力感などが出たときは、早めにご相談ください。

妊娠・授乳中の方:妊娠中の方、妊娠している可能性のある方には使用できません。妊娠する可能性のある女性は、服用中と最後の服用から1週間は避妊が必要です。授乳中は、授乳しないことが望ましいとされています。

定期的な検査

服用中は、血液検査で脂質(LDLコレステロールなど)の値を定期的に確認し、反応が十分でない場合は、治療を見直します。あわせて、尿酸、肝機能、腎機能などを確認します。スタチンを併用する場合は、CKも測定します。検査の時期は、一人ひとりの状況に合わせて医師が決めます。

相談するだけでも意味がある理由

  • LDLコレステロールの目標値がはっきりします
  • 今の治療の見直しポイントがわかります
  • 選択肢の優先順位が整理できます

処方日数

ネクセトールには公的医療保険が適用されます。服用は1日1回1錠です。

ネクセトールは2025年11月に発売された新しいお薬のため、厚生労働省の規定により、2026年11月末日までは1回の処方日数が14日分までに限られます。2026年12月以降は、この上限の対象外となり、より長い日数の処方が可能になります。

▼【来院】のご予約はこちら▼

来院予約

▼【オンライン診療】のご予約はこちら▼

オンライン診療予約

コレステロールの値や今の治療に不安のある方は、お気軽にご相談ください。

関連ページ

よくある質問(FAQ)

ネクセトールはどんな薬ですか?

コレステロールが肝臓で作られる流れを、スタチンとは別の場所で抑えて、LDLコレステロールを下げる1日1回の飲み薬です。一般名はベムペド酸です。

どんな人が処方の対象になりますか?

高コレステロール血症または家族性高コレステロール血症の方で、スタチンなどで治療しても目標に届かない方、またはスタチンで副作用が出た・使えない方が対象です。診察と検査で診断を確認したうえで、医師が判断します。家族性高コレステロール血症のうち「ホモ接合体」の方は使用経験がなく、治療上やむを得ない場合に限って検討されます。

効果はいつ頃から分かりますか?

コレステロールが高いこと自体には自覚症状がないため、効果は血液検査で確認します。国内の第III相試験では、12週時点でLDLコレステロールの変化を評価しました。服用開始後は、血液検査で脂質の値を確認し、反応が十分でない場合は治療を見直します。検査の時期は医師が決めます。

スタチンと何が違いますか?

作用する場所が違います。スタチンはHMG-CoA還元酵素、ネクセトールはその上流にあるATPクエン酸リアーゼ(ACL)の働きを抑えます。優劣ではなく位置づけの違いで、スタチンが使える場合は併用するのが原則、スタチンが使えない場合は単独で使うことがあります。また、ネクセトールは筋肉では働きにくいとされ、海外の大規模試験では筋肉痛の頻度にプラセボとの差はみられませんでした。炎症の指標である高感度CRP(hsCRP)が下がることも報告されています。

いま飲んでいる薬はやめる必要がありますか?

自己判断でやめないでください。ネクセトールは、スタチンが使える方では併用が原則です。お薬の変更は、診察で医師が決めます。

ほかの脂質治療薬(エゼチミブ、PCSK9阻害薬など)と一緒に使えますか?

併用できるかどうかは、LDLコレステロールの値、治療歴、体質を踏まえて医師が判断します。国内の臨床試験にも、スタチンなどの高コレステロール血症治療薬を使用中の方が含まれていました。

副作用はありますか? よくあるものは?

代表的なものは、尿酸値の上昇(高尿酸血症)、痛風、肝機能検査値の上昇です。ほかに、貧血、腎機能検査値の変化、手足の痛みなどが報告されています。詳しくは「副作用と注意点」をご覧ください。

注意が必要な体質・検査値はありますか?

痛風の既往がある方、尿酸値が高い方、重度の肝機能障害のある方(臨床試験が行われていません)は、医師が慎重に確認します。成分に対する過敏症の既往がある方、妊娠中・妊娠の可能性がある方は使用できません。小児を対象とした臨床試験は行われていません。

定期的な検査は必要ですか? どんな検査ですか?

必要です。脂質(LDLコレステロールなど)に加えて、尿酸、肝機能、腎機能を確認します。スタチンを併用する場合はCKも測定します。時期は医師が決めます。

妊娠・授乳中でも使えますか?

妊娠中、または妊娠している可能性のある方は使用できません。妊娠の可能性がある女性は、服用中と最後の服用から1週間は避妊が必要です。授乳中は、授乳しないことが望ましいとされています。妊娠・授乳の予定がある方は、必ず医師にお伝えください。

飲み忘れたらどうしたらいいですか?

2回分をまとめて飲むことはせず、決められた量を守ってください。飲み忘れが続くときは、医師または薬剤師にご相談ください。

一度に何日分まで処方できますか?

2025年11月に発売された新しいお薬のため、2026年11月末日までは1回の処方日数が14日分までに限られます。2026年12月以降は、より長い日数の処方が可能になります。

参考文献

•• LINEお問合わせ •• ご来院予約